Sarpogrelate hydrochloride - CAS:135159-51-2

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Sarpogrelate hydrochloride (Synonyms:盐酸沙格雷酯; MCI-9042)

目录号 : KM8963 CAS No. : 135159-51-2 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

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生物活性

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) is a selective 5-HT₂R antagonist, with pK_is of 8.52, 6.57, and 7.43 for 5-HT_2A, 5-HT_2B, and 5-HT_2C receptors, respectively. Sarpogrelate hydrochloride displays selectivity over 5-HT₁, 5-HT₃, 5-HT₄, α₁-, α₂- and β-adrenoreceptor, histamine H₁, H₂ and muscarinic M₃ receptors. Sarpogrelate hydrochloride can be used for the research of vascular disease associated with thrombosis.

体外研究

Sarpogrelate is selective for 5-HT₂ (pK_i=7.54) over 5-HT₁ (pK_i=4.58), α₁-, α₂-, and β-adrenergic (pK_i=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK_i=4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.

体内研究

Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	I.p. daily for 4 weeks
Result:	Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels. Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.

分子式

C₂₄H₃₂ClNO₆

分子量

465.97

CAS号

135159-51-2

中文名称

盐酸沙格雷酯；沙格雷酯盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 62 mg/mL (133.06 mM)

H₂O : 33.33 mg/mL (71.53 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1461 mL	10.7303 mL	21.4606 mL
5 mM	0.4292 mL	2.1461 mL	4.2921 mL
10 mM	0.2146 mL	1.0730 mL	2.1461 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。