Neuronal Signaling——GABA Receptor(150)

Miltirone 是一种存在 Salvia miltiorrhiza 中的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 μM。

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABA_A 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药物。

MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABA_A α5 receptor 拮抗剂，对 GABA_A α5 的 EC₅₀ 值为 3 nM，对人 GABA_A α1β3γ2，GABA_A α2β3γ2，GABA_A α3β3γ2 和 GABA_A α5β3γ2 的 K_i 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。

Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。

NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABA_A 的阳性变构调节剂 (PAM)，K_i 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABA_A 的选择性依次为 GABA_A-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。

ONO-8590580 是 GABA_A α5 的负变构调节剂。

Oxiracetam (ISF2522) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物，可用于研究认知障碍。

Pagoclone是有活性的(+)-RP59037，为GABA(A) receptor的局部激活剂，常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。

PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABA_A 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 K_i 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

Phenibut 是一种 GABA-B 激动剂。Phenibut 充当 GABA 类似物，主要作用于 GABAB 受体。 Phhenbut具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。

Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。

Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABA_A 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABA_A受体的作用。

Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。

Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。

Propofol 有效直接地激活 GABA_A 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

Propofol-d17 (2,6-Diisopropylphenol-d17) 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABA_A 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进精神安定和睡眠的研究。

rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABA_B 受体的异构增强剂。