Metabolic Enzyme/Protease——Phosphodiesterase (PDE)(177)

Ibudilast-d3 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC₅₀ 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。

Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (K_i of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的K_i 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (K_i of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 K_i 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 K_d 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A，PDE3B，PDE5, PDE2，PDE4 和 IC₅₀ 分别为0.1，0.28，12.1，>300 和 >300 μM。

LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC₅₀ 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC₅₀ 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC₅₀ 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC₅₀ 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC₅₀ 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。

Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 49 nM。Lirimilast 可用于哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究，具有强效的抗炎特性。

Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是有效的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，可用于研究勃起功能障碍。

Lodenafil carbonate 是一种作为Lodenafil 在体内的前体药物，是具有口服活性的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂，可用于研究勃起功能障碍。

Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 值为2.8 nM。

Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect 可穿过血脑屏障。

Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。

MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC₅₀ 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。

Mesembrine-d3 是 Mesembrine 的氘代物。Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种 5-HT 转运蛋白抑制剂，K_i 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC₅₀ 为 7.8 μM。

Milrinone 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

Mirodenafil dihydrochloride (SK3530 dihydrochloride) 是磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱。