Metabolic Enzyme/Protease——Lipoxygenase(39)

Lonapalene (RS4317) 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药，是一种抗纤维化物质，可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC₅₀=4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，其 IC₅₀ of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。

ML355 是一高效、选择性 12-LOX 抑制剂，IC₅₀值为 0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC₅₀=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC₅₀=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC₅₀ 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC₅₀ 值为 1.05 μM。

Phenidone 是一种具有口服活性的，环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂，可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。

Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素，具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。

U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC₅₀ 值约为 1-2.1 µM.

Wedelolactone，是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物，通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC₅₀~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC₅₀ 值为 2.63 μg/ mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

Zileuton是有效，选择性的5-脂氧合酶抑制剂，具有抗哮喘特性。

β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成。