Metabolic Enzyme/Protease——HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase(69)

EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB₂ 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。

EL102是HIF1α 的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。

Enarodustat 是一种有效的，可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂，EC₅₀ of 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。

ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂，是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。

Fenbendazole-d3 是 Fenbendazole 的氘代物。Fenbendazole 是苯并咪唑驱虫剂。Fenbendazole 在体外对 Giardia 具有活性 (IC50 = 0.3 μM)。Fenbendazole (20 mg/kg) 可防止兔模型中寄生虫 E. cuniculi 感染。 Fenbendazole 还可以激活 HIF-1α 并防止氧化应激诱导的原代神经元死亡。

FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其IC₅₀ 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性，但不抑制HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。

Gramicidin A is a peptide component of gramicidin, an antibiotic mixture originally isolated from B. brevis. Gramicidin A is a highly hydrophobic channel-forming ionophore that forms channels in model membranes that are permeable to monovalent cations. Gramicidin A induces degradation of hypoxia inducible factor 1 α (HIF-1α).

HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。

HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂，IC₅₀ 为16 nM，详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.4 µM，K_D 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。

HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂，IC₅₀ 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂，可抗高血压。

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分，也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。