GPCR/G Protein——mGluR(86)

JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀ = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC₅₀ 值为260 nM。

JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC₅₀ 值为 19 nM。

L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu₄, mGlu₈, mGlu₆ 和 mGlu₇ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu₄, mGlu₈, mGlu₆ 和 mGlu₇ 受体的 EC₅₀ 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC₅₀ 为 500。

LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 K_i=0.927 nM，EC₅₀=0.47 nM; hmGlu2 K_i=412 nM，EC₅₀=47.5 nM)。

LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前药，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。

LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，K_i 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC₅₀ 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 K_i 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。

Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC₅₀ 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。

Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。

Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。

mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC₅₀ 为 9 nM)。