JNJ-46281222 - CAS:1254980-38-5

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JNJ-46281222

目录号 : KM6984 CAS No. : 1254980-38-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀ = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

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生物活性

JNJ-46281222 is an metabotropic glutamate (mGlu) 2-selective, highly potent PAM (positive allosteric modulator) with nanomolar affinity (K_d = 1.7 nM) and a high modulatory potency (pEC₅₀ = 7.71).

体外研究

JNJ‐4628122 binds to the selected mGlu2 receptor mutants is significantly decreased by approximately 10‐fold compared with WT, in transfected mGlu2 WT and mutant receptors in CHO‐K1 cells, mutations F643A and N735D are selected.

Western Blot Analysis

Cell Line:	CHO‐K1 cells
Concentration:
Incubation Time:
Result:	Showed a decreased expression of mGlu2 receptor in mutant cells.

分子式

C₂₃H₂₅F₃N₄

分子量

414.47

CAS号

1254980-38-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (150.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4127 mL	12.0636 mL	24.1272 mL
5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8254 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4127 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。