LY3020371 hydrochloride - CAS:1377615-44-5

您当前的位置：

LY3020371 hydrochloride

目录号 : KM7674 CAS No. : 1377615-44-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，K_i 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC₅₀ 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg	询价	In-stock
100mg	询价	In-stock

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide J In-stock
Ginkgolide K In-stock
THK-5470 In-stock
NH-3 In-stock
Velufenacin In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

LY3020371 hydrochloride is a potent, selective metabotropic glutamate 2/3 receptor (mGlu2/3) antagonist with K_i of 5.3 and 2.5 nM, potently blocks cAMP formation with IC₅₀ of 16.2 nM. LY3020371 hydrochloride exerts an antidepressant-like signature in vivo.

体外研究

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) displaces binding of the mGlu2/3 agonist ligand [H]-459477 with high affinity (hmGlu2 K_i=5.26 nM; hmGlu3 K_i=2.50 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM; 1 hours) potently blocks mGlu2/3 agonist (DCG-IV)-inhibited, forskolin-stimulated cAMP formation (IC₅₀=16.2 nM), an effect that was similarly observed in hmGlu3-expressing cells ( IC₅₀=6.21 nM).
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) blocks agonist-suppressed spontaneous Ca oscillations (IC₅₀=34 nM) and in an intact hippocampal slice preparation (IC₅₀=46 nM).

体内研究

LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (Intravenous injection; 3-15 mg/kg) in rats leads to cerebrospinal fluid drug levels that are expected to effectively block mGlu2/3receptors.
LY3020371 hydrochloride (LY3020371) (intraperitoneal injection; 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 hours) has clear wake promoting effects, resulting in a large reduction in NREM sleep in the Wistar rats during the light phase.

分子式

C₁₅H₁₆ClF₂NO₅S

分子量

395.81

CAS号

1377615-44-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (631.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5265 mL	12.6323 mL	25.2646 mL
5 mM	0.5053 mL	2.5265 mL	5.0529 mL
10 mM	0.2526 mL	1.2632 mL	2.5265 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。