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Epigenetics——HDAC

HDAC (Histone deacetylases) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on ahistone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDAC proteins are now also called lysine deacetylases (KDAC), to describe their function rather than their target, which also includes non-histone proteins. Together with the acetylpolyamine amidohydrolases and the acetoin utilization proteins, the histone deacetylases form an ancient protein superfamily known as the histone deacetylase superfamily.

Epigenetics——HDAC(117)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM17402	Butyric acid-d7 Butyric acid-d7 (Butanoic acid-d7) 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC* 抑制剂，具有抗肿瘤活性。*	73607-83-7
KM18152	CAY10603 CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC₅₀ 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。	1045792-66-2	98%
KM7741	CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6* 抑制剂。*	1598426-03-9	98%
KM6574	CHDI-390576 CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC₅₀ 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。	1629729-98-1	98%
KM11574	Citarinostat Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。	1316215-12-9	98%
KM4575	CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC₅₀ 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。	1872466-47-1
KM5946	Corin Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 K_i(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC₅₀ 值为 147 nM。	1808113-09-8	98%
KE7359	CRA-026440 hydrochloride	847459-98-7	≥95%
KM13054	Crotonoside Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.	1818-71-9	98%
KM4403	CUDC-101 CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR* 和 HER2 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。*	1012054-59-9	98%
KM4837	CXD101 CXD101 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC₅₀ 分别为 63 nM，570 nM 和 550 nM。CXD101 对 II 类 HDAC 没有活性，并具有抗肿瘤活性。	934828-12-3	98%
KM4649	Dacinostat Dacinostat 是一种有效的 HDAC* 抑制剂，IC₅₀ 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC₅₀ 值为 9 nM，主要用于癌症研究。*	404951-53-7	98%
KM9797	Domatinostat Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。	910462-43-0	98%
KM11653	Domatinostat tosylate Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。	1186222-89-8	98%
KM8387	Droxinostat Droxinostat(NS41080)是HDAC3，HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9，2.47和1.46 μM。	99873-43-5	98%
KM4228	EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC* 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC₅₀ 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。*	1236199-60-2	≥98%
KM8824	Entinostat Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I* 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC₅₀ 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。*	209783-80-2	98%
KE7358	Exifone	52479-85-3	≥95%
KM3590	Fimepinostat Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC₅₀ 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。	1339928-25-4	98%
KM8105	FNDR-20123 FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC₅₀ 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC₅₀=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC₅₀=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。		98%