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Epigenetics——Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Epigenetics——Epigenetic Reader Domain(194)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6765 BMS-986158

BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。

1800340-40-2 98%
KM6514 BRD4 degrader AT1

BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC,具有Brd4高度选择性,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。

2098836-45-2 98%
KM6019 BRD4 Inhibitor-10

BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。

1660117-38-3
KE9677 BRD4 Inhibitor-20 2490311-14-1 ≥95%
KM9609 BRD7-IN-1

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。

2448414-48-8 98%
KM6479 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。

2270879-17-7 98%
KM7613 Bromodomain inhibitor-8

Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂,可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。

1300031-70-2 98%
KM9116 Bromosporine

Bromosporine对于BRD2,BRD4,BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。

1619994-69-2 98%
KM6711 C646

C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。

328968-36-1 ≥98%
KM5981 CBP/p300-IN-1

CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

2443789-32-8 98%
KM7623 CBP/p300-IN-8

CBP/p300-IN-8 是 CBP/P300 溴结构域家族的有效抑制剂。CBP/p300-IN-8 抑制 CBP (IC50=0.01-0.1 µΜ) 和 BRD4 (IC50=1-1000 µΜ) 活性。

2304416-91-7 98%
KM5986 CeMMEC1

CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。

440662-09-9 98%
KM3473 CF53

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

1808160-52-2 98%
KE9667 CHEMBRDG-BB 7118966 328956-24-7 ≥95%
KE9587 CPI-0610 carboxylic acid 1380089-81-5 ≥95%
KM9694 CPI-169 racemate

CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。

1450655-76-1 98%
KM11224 CPI-203

CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4IC50 值约为 37 nM。

1446144-04-2 98%
KM3761 CPI-637

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。

1884712-47-3 98%
KE9671 CPI203 202591-23-9 ≥95%
KM11642 Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

458-37-7 ≥96%
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