ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.
Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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KM3208 |
LX7101
LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。 |
1192189-69-7 | 98% |
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KM9966 |
Narciclasine
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。 |
29477-83-6 | 98% |
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KM17108 |
Pentanoic acid
Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸,是细菌代谢产物,与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。 |
109-52-4 | ≥98% |
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KM3848 | Rho-Kinase-IN-1 | 1035094-83-7 | 98% |
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KM7136 |
Ripasudil
Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。 |
887375-67-9 | 98% |
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KM11595 |
RKI-1447
RKI-1447是高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。 |
1342278-01-6 | 98% |
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KM5463 |
RKI-1447 dihydrochloride
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
1782109-09-4 |
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KM6494 |
ROCK inhibitor-2
ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。 |
1127308-52-4 | 98% |
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KM2479 |
ROCK-IN-2
ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。 |
867017-68-3 | 98% |
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KE7395 | ROCK-IN-5 | 692870-25-0 | ≥95% |
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KM7138 |
SAR407899
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 |
923359-38-0 | 98% |
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KM7137 |
SAR407899 hydrochloride
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 |
923262-96-8 | ≥98% |
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KM3954 |
SB-772077B dihydrochloride
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。 |
607373-46-6 | 98% |
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KM5089 |
Sovesudil
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。 |
1333400-14-8 | 98% |
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KM9532 |
Sovesudil hydrochloride
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。 |
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KM6902 |
SR-3677
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。 |
1072959-67-1 | 98% |
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KM6876 |
Thiazovivin
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。 |
1226056-71-8 | 98% |
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KM12712 |
Verosudil
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。 |
1414854-42-4 | 98% |
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KM4387 |
Y-27632
Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。 |
146986-50-7 | 98% |
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KM2660 |
Y-27632 dihydrochloride
Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。 |
129830-38-2 | 98% |
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