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Cytoskeleton——ROCK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

Cytoskeleton——ROCK(45)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM3208 LX7101

LX7101是高效的LIMKROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。

1192189-69-7 98%
KM9966 Narciclasine

Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

29477-83-6 98%
KM17108 Pentanoic acid

Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸,是细菌代谢产物,与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。

109-52-4 ≥98%
KM3848 Rho-Kinase-IN-1 1035094-83-7 98%
KM7136 Ripasudil

Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。

887375-67-9 98%
KM11595 RKI-1447

RKI-1447是高效的ROCK1ROCK2的小分子抑制剂,IC50值分别为14.5 nM 和6.2 nM。

1342278-01-6 98%
KM5463 RKI-1447 dihydrochloride

RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1ROCK2IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

1782109-09-4
KM6494 ROCK inhibitor-2

ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。

1127308-52-4 98%
KM2479 ROCK-IN-2

ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1ROCK-2IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。

867017-68-3 98%
KE7395 ROCK-IN-5 692870-25-0 ≥95%
KM7138 SAR407899

SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

923359-38-0 98%
KM7137 SAR407899 hydrochloride

SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

923262-96-8 ≥98%
KM3954 SB-772077B dihydrochloride

SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。

607373-46-6 98%
KM5089 Sovesudil

Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。

1333400-14-8 98%
KM9532 Sovesudil hydrochloride

Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。

KM6902 SR-3677

SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。

1072959-67-1 98%
KM6876 Thiazovivin

Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。

1226056-71-8 98%
KM12712 Verosudil

Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。

1414854-42-4 98%
KM4387 Y-27632

Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

146986-50-7 98%
KM2660 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

129830-38-2 98%
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