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Apoptosis——MDM-2/p53

The p53 tumor suppressor is a principal mediator of growth arrest, senescence, and apoptosis in response to a broad array of cellular damage. p53 is a short-lived protein that is maintained at low, often undetectable, levels in normal cells. Under stress conditions, the p53 protein accumulates in the cell, binds in its tetrameric form to p53-response elements and induces the transcription of various genes.

MDM-2 is transcriptionally activated by p53 and MDM-2, in turn, inhibits p53 activity in several ways. MDM-2 binds to the p53 transactivation domain and thereby inhibits p53-mediated transactivation. MDM-2 also contains a signal sequence that is similar to the nuclear export signal of various viral proteins and, after binding to p53, it induces its nuclear export. As p53 is a transcription factor, it needs to be in the nucleus to be able to access the DNA; its transport to the cytoplasm by MDM-2 prevents this. Finally, MDM-2 is a ubiquitin ligase, so is able to target p53 for degradation by the proteasome.

In many tumors p53 is inactivated by the overexpression of the negative regulators MDM2 and MDM4 or by the loss of activity of the MDM2 inhibitor ARF. The pathway can be reactivated in these tumors by small molecules that inhibit the interaction of MDM2 and/or MDM4 with p53. Such molecules are now in clinical trials.

Apoptosis——MDM-2/p53(86)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM10216	HLI373 HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。	502137-98-6
KM9948	HLI373 dihydrochloride HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。	1782531-99-0
KM7132	Idasanutlin Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2* 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC₅₀ 值为 6 nM。*	1229705-06-9	98%
KE3446	Imbricatolic acid	6832-60-6	≥95%
KM11554	Inauhzin Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2* 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。*	309271-94-1	98%
KM12131	Ivaltinostat Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。	936221-33-9
KM12132	Ivaltinostat formic Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。		98%
KM11324	Kevetrin hydrochloride Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。	66592-89-0	≥98%
KM10228	MB710 MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，K_d 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。	2230044-57-0
KM3561	MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。	2136246-72-3	98%
KM5002	MD-224 MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。	2136247-12-4	98%
KM5846	MDM2-IN-1 MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53* 相互作用 (MDM2) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。*	1410737-09-5	95%
KM3094	MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。	1410737-34-6	98%
KM3095	MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。	1410737-35-7
KM16149	MI-773 MI-773 是一种有效的 MDM2-p53* 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，对 MDM2 具体高结合亲和力 (K_d=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。*	1303607-07-9	98%
KM5828	Milademetan Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。	1398568-47-2	98%
KM9043	Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。	2095625-97-9	98%
KM6121	MRT00033659 MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC₅₀=0.9 µM) 和 CHK1 (IC₅₀=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。	1401731-54-1	98%
KM6467	MS7972 MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。	352553-42-5	98%
KM4888	MX69 MX69 是一种 MDM2/XIAP* 抑制剂，常用于抗癌研究。*	1005264-47-0	98%