Immunology/Inflammation——Aryl Hydrocarbon Receptor(29)

1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类，可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，对人和小鼠的 IC₅₀ 值分别为 0.885，2.03 nM，详情请参见专利 WO2019101641A1，example 1。

ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI₅₀ 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 341 nM，可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。

BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，在人细胞系中的 IC₅₀ 值为 39.9 nM，详细信息请参考 WO2017202816A1，Example 23。

Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。

Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取，对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂，IC₅₀ 值为 323.46 μM。

Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。

CAY 10465 是一种选择性的，高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂，K_i 值为 0.2 nM，对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (K_i >100000 nM)。

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC₅₀ 值为 0.03 μM。

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，K_d值为70 pM。

GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争，IC₅₀ 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。

Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

Mivotilate 是一种非毒性的，有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂，具有护肝作用。