GPCR/G Protein——5-HT Receptor(336)

F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，K_i 值为 3.4 nM。

F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 K_i 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT₃ 受体 (拮抗剂)的K_i 值为 1.2 nM。

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT₂ 受体作用的 K_i 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 K_i 值为 2.93 nM。

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT₄ 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT_4(c) (h5-HT_4(c)) 受体具有高亲和力 (pK_i =9.4)。

Flesinoxan 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂，EC₅₀ 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (K_i=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (K_i=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。

Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT_2C 受体激动剂，对于 Flumexadol 的 (+)-对映体，K_i 为 25 nM，选择性是 5-HT_2A 受体的 40 倍。Flumexadol 是一种具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究的化合物。

Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT_1B (pK₅₀ 为 8.2) 和 5-HT_1D 受体激动剂，选择性是 5-HT_1A，5-HT_1F 和 5-HT₇ 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H₁ 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。

Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptors 拮抗剂，从药用植物 Garcinia mangostana 的果壳中提纯。Gamma-Mangostin 是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂，它与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3^H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC₅₀ = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC₅₀ = 0.32 µM)。

Geissoschizine methyl ether，一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物，也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT_1A 受体的激动剂。

GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT₄ receptor 受体拮抗剂 (pK_b= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT_1A，5-HT_1B，5-HT_2A，5-HT_2C 和 5-HT₃ 受体的 300 倍。

GR 125743 是一种选择性的 5-HT_1B/1D 受体拮抗剂，与野生型的人 h5-HT_1B 和 5-HT_1D 结合的 pK_i 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。

Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂，可作为化疗后止吐剂。

Granisetron-d3 (BRL 43694-d3) 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。

GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT_1A/1B/1D 受体拮抗剂，pK_i 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pK_i 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: K_i=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC₅₀=3.1 μM) 拮抗剂。