Apoptosis——Apoptosis(1484)

Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。

Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录，是癌细胞对化疗增敏。

Antineoplaston A10 天然存在于人体内，是 Ras 的一个抑制剂，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。

APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。

Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂，并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC₅₀ 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，K_i 为 17 nM。

Apocynin是选择性的 NADPH-氧化酶抑制剂，IC₅₀ 为10 μM。

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，K_d 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分，具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中，ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用，能诱导神经干细胞增殖，可用于神经疾病的研究。

Arctigenin ((-)-Arctigenin) 是一种具有生物活性的木脂素，可用作抗肿瘤剂。Arctigenin 具有有效的抗氧化、抗炎和抗病毒 (influenza A virus) 活性。Arctigenin 可用于代谢紊乱和中枢神经系统功能障碍的研究。

Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。 Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。

ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。