Thalidomide-NH-C6-NH-Boc - CAS:2093536-13-9

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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

目录号 : KM10609 CAS No. : 2093536-13-9 纯度 : 96%

Data Sheet 产品使用指南

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼的 PROTAC 降解剂。

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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker used for MI-389 (compound 22) synthesis. MI-389 is a potent phthalimide PROTAC degrader based on the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib .

体外研究

MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC₅₀ value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC₅₀=17.3 nM).
MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration:	0-1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Outperform decreased-antiproliferative effect than sunitinib

Western Blot Analysis

Cell Line:	Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration:	1 nM, 5 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Decreased GSPT-1 protein expression.

分子式

C₂₄H₃₂N₄O₆

分子量

472.53

CAS号

2093536-13-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (211.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1163 mL	10.5813 mL	21.1627 mL
5 mM	0.4233 mL	2.1163 mL	4.2325 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1163 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。