Protein Tyrosine Kinase/RTK——VEGFR(142)

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Met 和 KDR 的IC₅₀分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为33，0.5，and 35 nM。

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC₅₀ 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。

Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC₅₀值分别为14 和 16 nM。

GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，K_d 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC₅₀=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，K_d 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC₅₀=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

hVEGF-IN-1，一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 K_d 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC₅₀ 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。

JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。

K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为0.9 nM。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC₅₀ 值分别为170，160和125 nM。

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC₅₀分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。

MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。

MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。