Neuronal Signaling——GABA Receptor(150)

Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。

Jujuboside A是从中药酸枣仁中提取的糖苷,可以用于失眠和焦虑症状的相关研究。

Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。

L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (K_i=0.45 nM)。

L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。

L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC₅₀ 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。

Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABA_B 受体激动剂，对人重组 GABA_B 受体的 EC₅₀ 为 8.6 nM。通过脑膜中 [³H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABA_B 和 GABA_A 受体的亲和力 (K_is)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABA_B 受体激动剂，对人重组 GABA_B 受体的 EC₅₀ 为 8.6 nM。通过脑膜中 [³H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABA_B 和 GABA_A 受体的亲和力 (K_is)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

Loreclezole 是一种抗癫痫化合物，是选择性的 GABA_A 受体 的调节剂，是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC₅₀ 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABA_A 受体来抑制神经元活性。