Metabolic Enzyme/Protease——RAR/RXR(51)

CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。

CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物，EC₅₀ 为 200 nM，可用于癌症的研究。

Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 K_i 值为 12 nM，EC₅₀ 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力，比 Bexarotene 高75%。

Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺，还可用于脑癌，胰腺癌等化疗。

Isotretinoin-d5 是 Isotretinoin 的氘代物。Isotretinoin(13-cis-Retinoic acid)可作用于重度粉刺，还可用于脑癌，胰腺癌等化疗。

LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (K_i 为 1.4 μM) 和 RARβ (K_i 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC₅₀ 分别为 2.5 μM 和 20 μM。

LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 值分别为 330 nM，200 nM 和 260 nM；LG-100064 可用于癌症研究。

LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC₅₀ 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 K_i 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂，但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。

Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。

Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 K_i 值为 1.09 nM。

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC₅₀ 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs)，并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy)，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。

PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂，抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。

Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。

Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC₅₀ 为 9 μM。

PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。