LG100268 - CAS:153559-76-3

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LG100268 (Synonyms:LG268)

目录号 : KM6144 CAS No. : 153559-76-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC₅₀ 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)，对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 K_i 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

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生物活性

LG100268 (LG268) is a potent, selective and orally active retinoid X receptor (RXR) agonist with EC₅₀ values of 4 nM, 3 nM, and 4 nM for RXR-α, RXR-β, and RXR-γ, respectively. LG100268 displays >1000-fold selectivity for RXR over RAR, the K_i values are 3.4 nM, 6.2 nM and 9.2 nM for RXR-α, RXR-β, and RXR-γ, respectively. LG100268 activates RXR homodimers to induce transcriptional activation. LG100268 can be used for the study of lung carcinogenesisy.

体外研究

LG100268 (100 nM-1 μM; 24 hours) shows a downregulation of CSF3 and a 2.5-fold decrease of CXCL2 and IL-1β mRNA expression in RAW264.7 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	RAW264.7 cells
Concentration:	100 nM-1 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreased LPS induced cytokine mRNA levels.

体内研究

LG100268 (oral diet; 100 mg/kg; once daily; 7 weeks) combines with C/P presents a more markedly reduced average tumor burden than LG268 or C/P alone. The combination establish a reduced lung tumors, which represents a reduction of 82% (vs. 59%-67% with the single drugs) in comparison with the controls.

Animal Model:	A/J mice
Dosage:	50 mg/kg (Combines with carboplatin (50 mg/kg i.p.) starts 1 week after the LG268 treatment diet)
Administration:	Oral diet; once daily; 7 weeks
Result:	Decreased lung tumors growth significantly in mice.

分子式

C₂₄H₂₉NO₂

分子量

363.49

CAS号

153559-76-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5.56 mg/mL (15.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7511 mL	13.7555 mL	27.5111 mL
5 mM	0.5502 mL	2.7511 mL	5.5022 mL
10 mM	0.2751 mL	1.3756 mL	2.7511 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.56 mg/mL (1.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.56 mg/mL (1.54 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。