Metabolic Enzyme/Protease——HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase(69)

IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.65 μM。。

IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC₅₀ 为 22 nM。

IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pK_i值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC₅₀ 值为 20 μM，可用作抗癌试剂。

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，K_d 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC₅₀ 值为 1 nM。

ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC₅₀ 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂，对PHD1, PHD2, PHD3的IC₅₀值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。

Moracin O 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。

Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

千层纸素 (Oroxylin A) 是一种有活性的黄酮类化合物，具有较强的抗癌作用。

PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，K_i 值小于 50 nM。

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC₅₀ 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。

PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。

SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂，抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。