Membrane Transporter/Ion Channel——TRP Channel(117)

Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC₅₀ 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca²⁺ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 转运的 IC₅₀ 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。

Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道，IC₅₀ 值分别为 0.349 和 1.3 nM，对 TRPC3，TRPC6，TRPV1，TRPV4，TRPA1，TRPM2 和 TRPM8 无作用。

Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT_1A 和 5-HT_1D 的激动剂，也是 5-HT_2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

Podocarpic acid 是一种天然产物，为 TRPA1 的激活剂，具有多种功效。

Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。

Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca²⁺ 流入，IC₅₀ 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca²⁺ 进入，IC₅₀ 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca²⁺ 内流的 IC₅₀ 值为 700 nM。

Pyr6是离子通道TRPC3选择性抑制剂，IC50值为0.49uM。

Resolvin D2 是 DHA 的代谢物，具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器，能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中，Resolvin D2 是 TRPV1 (IC₅₀ = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC₅₀ = 2 nM) 的有效抑制剂。

RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC₅₀ 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。

RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC₅₀ 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC₅₀ 值为4.0 μM。

Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，K_d 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC₅₀=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

RQ-00203078 是一种高选择性，有效且具有口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC₅₀ 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。