Membrane Transporter/Ion Channel——Potassium Channel(212)

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。

Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱，具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂，可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC₅₀ 值为 169 μM。

Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的，选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究，包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。

Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。

Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。

Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂，减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC₅₀=58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道（包括密切相关的 ERG3 K+ 通道）没有显示类似激活剂的作用。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D₁ 样受体拮抗剂，其对 D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC₅₀ 为 268 nM。

SCH-23390-d3 (R-(+)-SCH-23390-d3) hydrochloride 是 SCH-23390 hydrochloride 的氘代物。SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D₁ 样受体拮抗剂，其对 D₁ 和 D₅ 受体的 K_i 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT_2C 受体激动剂，K_i 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC₅₀ 为 268 nM。

Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道; KCa3.1) 阻断剂，IC₅₀ 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca²⁺ 诱导的铷通量，IC₅₀ 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC₅₀ 为 30 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，K_i 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC₅₀ 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。

SKA-121 是一种选择性的 K_Ca3.1 激活剂。SKA-121 作用于 K_Ca3.1 和 K_Ca2.3，EC₅₀ 分别为 109 nM 和 4.4 μM。

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，作用于 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC₅₀ 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。

SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca²⁺ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。