Immunology/Inflammation——Interleukin Related(101)

Guselkumab 是一种重组人 IgG1 单克隆抗体，针对 IL-23p19 亚基。Guselkumab 与人和食蟹猴 IL-23 的结合值 K_d 分别为 3.3 pM 和 1.9 pM。Guselkumab 抑制 IL-23 信号通路下游细胞因子的产生，可用于银屑病关节炎的研究。

Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素， 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC₅₀ 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

IL-15-IN-1是有效，选择性的抑制剂，抑制IL-15依赖性细胞的 IC₅₀ 为0.8 μM。

IL-17 modulator 1 (disodium) 是一种具有口服活性，高效的小分子 IL-17 调制器，来自专利 WO 2020127685。IL-17 modulator 1 (disodium) 可用于银屑病、强直性脊柱炎、银屑病关节炎等多种疾病的研究。

IL-17 modulator 4 是一种 IL-17 modulator 1 的前药。IL-IL-17 modulator 1是一种具有口服活性的，高效的 IL-17 调节剂。

IL-17A antagonist 1 (compound 1) 是一种 IL-17A 拮抗剂，其 K_d 值为 0.66 μM，IC₅₀ 值为 1.14 μM.

IL-17A inhibitor 1 (example 24) 是 IL-17A 的抑制剂，其在alphalisa assay和HT-29 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。

Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中，Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α，IL-1β，IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂，有潜力用于莱姆关节炎的研究。

Ixekizumab 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可选择性结合和中和白细胞介素 IL-17A (K_D<3 pM)。Ixekizumab 直接阻断 IL-17A 与 IL-17RA 的结合，但不与其他 IL-17 家族成员结合。Ixekizumab 用于中重度斑块型银屑病的研究。

Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物，具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质，如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。

Kansuinine A 抑制 IL-6 诱导的 Stat3 的激活。Kansuinine A 有抗病毒和抗肿瘤活性。

Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC₅₀ 值为 25.74 nM。

LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性，并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。

Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS，COX-2，TNF-α，IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。

Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC₅₀ 为 53.6 μM。