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Epigenetics——HDAC

HDAC (Histone deacetylases) are a class of enzymes that remove acetyl groups (O=C-CH3) from an ε-N-acetyl lysine amino acid on ahistone, allowing the histones to wrap the DNA more tightly. This is important because DNA is wrapped around histones, and DNA expression is regulated by acetylation and de-acetylation. Its action is opposite to that of histone acetyltransferase. HDAC proteins are now also called lysine deacetylases (KDAC), to describe their function rather than their target, which also includes non-histone proteins. Together with the acetylpolyamine amidohydrolases and the acetoin utilization proteins, the histone deacetylases form an ancient protein superfamily known as the histone deacetylase superfamily.

Epigenetics——HDAC(117)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM7585	Resminostat hydrochloride Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。	1187075-34-8	98%
KM9904	RG2833 RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC* 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 60 nM 和 50 nM，K_i 值分别为 32 和 5 nM。*	1215493-56-3	98%
KM7159	RGFP966 RGFP966 是高选择性的 HDAC3* 抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。*	1357389-11-7	98%
KE7361	RGFP966 (E-isomer)	1396841-57-8	≥95%
KM9801	Ricolinostat Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 58，48 和 51 nM。	1316214-52-4	98%
KM5626	Romidepsin Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC₅₀ 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。	128517-07-7	98%
KM13662	Santacruzamate A Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2* 抑制剂，IC₅₀ 为 119 pM。*	1477949-42-0	98%
KM11707	Scriptaid Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂，可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。	287383-59-9	98%
KM18423	Sinapinic acid Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物，为 HDAC 的抑制剂，IC₅₀ 值 2.27 mM，对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数，并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。	530-59-6	98%
KM4291	SIS17 SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.83 μM，抑制去甲酰化 HDAC 11 底物，丝氨酸羟甲基转移酶 2，而不抑制其他 HDAC。	2374313-54-7	98%
KM20086	SKLB-23bb	1815580-06-3	98%
KM7121	Sodium 4-phenylbutyrate Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。	1716-12-7	98%
KM4339	Splitomicin Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD⁺ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC₅₀ 为 60 μM。	5690-03-9	98%
KM6508	SR-4370 SR-4370 是一种有效的 HDAC* 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。*	1816294-67-3	98%
KM3134	SS-208 SS-208 是一个选择性的 HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。*	2245942-72-5	98%
KM18134	Suberoyl bis-hydroxamic acid Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂，ID₅₀ 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。	38937-66-5	≥98%
KM8506	Sulforaphane Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ，并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。	4478-93-7	98%
KE7357	Suprastat	90093-40-6	≥95%
KM5486	SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。	2126744-35-0	98%
KM14024	Tacedinaline Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC₅₀* 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。*	112522-64-2	98%