Romidepsin (Synonyms:罗米地辛; FK 228; FR 901228; NSC 630176)
目录号 : KM5626 CAS No. : 128517-07-7 纯度 : 98%

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

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生物活性

Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis.

体外研究

Romidepsin (0-72 hours; 0-80 nM) inhibits proliferation of HCC cells in dose-dependent manner.
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) leads to a time- and dose-dependent induction of cell cycle arrest in the G2/M phase in HCC cells.
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) promotesapoptosis in HCC cells, increases c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP protein expression.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM
Incubation Time: 0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours
Result: Inhibited HCC cells proliferation.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
Result: Caused a G2/M arrest.

Western Blot Analysis

Cell Line: HCC cells
Concentration: 0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time: 12 hours;24 hours; 48 hours
Result: Increaesd c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP expression in HCC cells.
体内研究

Romidepsin (intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days) inhibited the tumor growth, reveals a higher expression of p-cdc25C, ki67, c-caspase-3 and c-PARP, and a lower expression of Ki-67 in Romidepsin treated tumors .

Animal Model: Nude mice with Huh7 cells
Dosage: 0.5 and 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
Result: Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.
分子式
C24H36N4O6S2
分子量
540.70
CAS号
128517-07-7
中文名称
罗米地辛
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (184.95 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8495 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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