Cell Cycle/DNA Damage——Aurora Kinase(48)

GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。

Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC₅₀ 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。

JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC₅₀=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC₅₀=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC₅₀=1.4µM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC₅₀ 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABL^T315I和 Aurora kinase 的 IC₅₀ 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的K_i 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC₅₀ 值为0.064 nM。

MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC₅₀ 值为0.6 nM。

MLN8054是高效，选择性，有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂，IC₅₀ 值为4 nM。

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC₅₀，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC₅₀ 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC₅₀值分别为0.8和5 nM。

PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC₅₀ 值分别为27，135和120 nM。

Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC₅₀ 分别为 400，500 和 400 nM。

SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC₅₀ 值分别为4 和13 nM。

SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC₅₀ 值分别为4 和13 nM。

SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC₅₀ 值分别为 9，31 和 6 nM。

SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC₅₀ 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI₅₀=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。