MAPK/ERK Pathway——ERK(79)

Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。

DMU-212 是一种白藜芦醇 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。

Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC₅₀ 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。

Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC₅₀ 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。

ERK-IN-3 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC₅₀ 为 3.0 nM。

ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。

ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC₅₀ 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC₅₀ 为 26 nM。

ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 K_i 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC₅₀ 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。

Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 K_i 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。

JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。