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GPCR/G Protein——5-HT Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

GPCR/G Protein——5-HT Receptor(335)

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
KM19119	Harmine Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。	442-51-3	98%
KM18838	Harmine hydrochloride Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。	343-27-1
KM4365	Hydroxy ziprasidone Hydroxy ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。	884305-08-2
KE5230	Hyperforin	11079-53-1	≥95%
KM4840	Hypidone hydrochloride Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT_1A receptor 激动剂 (K_i=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [³H]-5-HT 有抑制作用，IC₅₀s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。	1339058-04-6	98%
KM8944	Idalopirdine Hydrochloride Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效，选择性的 5-HT6 受体* 拮抗剂，K_i 为 0.83 nM。*	467458-02-2	98%
KM10192	Iferanserin Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT_2A* 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。*	58754-46-4	98%
KM11869	Iloperidone Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂* 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。*	133454-47-4	98%
KM9514	Indophagolin Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC₅₀=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X₄、P2X₁ 和 P2X₃，IC₅₀ 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 G_q 蛋白偶联的 P2Y₄、P2Y₆ 和 P2Y₁₁ 受体(IC₅₀s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT₆ 有较强的拮抗作用 (IC₅₀=1.0 μM)，对 5-HT_1B、5-HT_2B、5-HT_4e 和 5-HT₇ 有中度拮抗作用。	1207660-00-1	98%
KM3741	Intepirdine Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比对其它受体的抑制性高100倍以上。	607742-69-8	98%
KM5114	Iprindole Iprindole 具有抗抑郁的生物活性，是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。	5560-72-5	98%
KM18012	Ipsapirone Ipsapirone (TVX Q 7821)，是具有抗焦虑活性的化合物，是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，也表现出 5-HT_1A 受体的拮抗作用，并且只在高剂量时，对 5-HT₂ 和α₁ 肾上腺素能表现出抑制作用。	95847-70-4	98%
KM19087	Isocorynoxeine Isocorynoxeine，一种与钩藤碱有关的生物碱，对 5-HT_2A* 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制，IC₅₀ 为 72.4 μM。*	51014-29-0	98%
KM19919	Isopteropodine	5171-37-9
KM20343	Jatrorrhizine	3621-38-3
KM18673	Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。	6681-15-8	98%
KM18647	Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。	483-43-2	98%
KM11844	JNJ-18038683 JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT₇) 的拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pK_i* 值分别为 8.19，8.20。*	851376-05-1	98%
KM2650	Ketanserin Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor* 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。*	74050-98-9	98%
KM6788	Ketanserin tartrate Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。	83846-83-7	98%