Neurological Disease(2326)

Tacrine hydrochloride (hydrate) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。

Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC₅₀ 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。

Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC₅₀ 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。

TAK-041 是一种有效和选择性的 GPR139 激动剂，EC₅₀ 为 22 nM。TAK-041 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。

TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。

Talampanel (LY300164) 是一种口服和选择型 AMPA 受体拮抗剂，具有抗癫痫活性。Talampanel (IVAX) 具有神经保护作用 (啮齿动物的中风模型中)。Talampanel 减弱 caspase-3 依赖性细胞凋亡。

Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂，Ki为1.4 nM，比对hNK-2受体的抑制性高100倍，对hNK-1无亲和性。

Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂，具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂，M2 和M3 亚型的部分激动剂。

Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂，IC₅₀ 值为 910 nM，刺激细胞溶质Ca²⁺ 浓度增加 (Ca²⁺ 释放) 的 EC₅₀ 值为 36 nM。

Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT_1A 受体部分激动剂，其 K_i 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。

Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂，Ki为0.19 nM，比对M2受体的亲和性高200倍。

Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。

TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。

Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。