Cancer(6044)

Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

Epristeride 是一种新型的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。

Epsilon-momfluorothrin 是一种合成的 I 型拟除虫菊酯杀虫剂，可以活化组成性雄甾烷受体 (constitutive androstane receptor (CAR))，可诱导大鼠中肿瘤的发生。

EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC₅₀ 为 0.4 nM。

EPZ004777 hydrochloride 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC₅₀ 为 0.4 nM。

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，K_i 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC₅₀ 为 22 nM。

EPZ020411 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT6 抑制剂, IC₅₀ 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。

EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂，IC₅₀ 为3 nM。

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP， IC₅₀ 为 2.8 μM。

Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4^CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 结合且抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)。

ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC₅₀ (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC₅₀ 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物，它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53，cyclin A，cyclin D3 和CDK6 使 S 期细胞周期停滞，从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。

ERK-IN-3 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。