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Apoptosis——Apoptosis

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Apoptosis——Apoptosis(1484)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM17950 Clofarabine

Clofarabine是一种用于癌症研究的核苷类似物,是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂 (IC50=65 nM)。

123318-82-1 98%
KM12112 Clofilium tosylate

Clofilium tosylate 是一种钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,作用于人早幼粒细胞白血病 (HL-60) 细胞,激活 caspase-3 而诱导凋亡。具有抗心律失常作用。

92953-10-1 ≥98%
KM2869 Clovamide

Clovamide (trans-Clovamide) 是一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。Clovamide 是一种极好的 ROS 和氧自由基清除剂。Clovamide 还具有抗炎和神经保护作用。Clovamide 是一种抗微生物剂,具有抗人类病原体 A 型流感亚型 H5N1Trypanosoma evansiHeliobacter pylori 的活性。

53755-02-5 98%
KM2365 CM-272

CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

1846570-31-7 98%
KM7407 CMC2.24

CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

1255639-43-0 96%
KM3039 CMLD-2

CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。

958843-91-9 98%
KM5841 Cobimetinib

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。

934660-93-2 98%
KM5843 Cobimetinib hemifumarate

Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。

1369665-02-0 98%
KM9056 Coenzyme Q9

Coenzyme Q9 (Ubiquinone Q9) 是啮齿类动物泛醌的主要形式,是电子传递链中的一种双亲分子组分,具有内源性抗氧化剂的作用。Coenzyme Q9 可减轻糖尿病引起的抗氧化防御机制的下降。Coenzyme Q9 改善左心室功能,减少心肌梗死面积和心肌细胞凋亡。

303-97-9 ≥98%
KM17514 COG1410

COG1410 是一种载脂蛋白 E 的衍生肽。COG1410 在小鼠颅脑损伤 (TBI) 模型中发挥神经保护和抗炎作用。COG1410 可用于神经系统疾病的研究。

878009-24-6 98%
KM9969 Colchicine

Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。

64-86-8 98%
KM13988 Colivelin TFA

Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

2803948-60-7 98%
KM14940 Columbianadin

Columbianadin 是来自 Angelica decursiva (Umbelliferae) 中的天然香豆素,已知具有各种生物活性,包括抗炎和抗癌作用。

5058-13-9 98%
KM10324 Conglobatin

Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。

72263-05-9
KM15281 Coniferaldehyde

Coniferaldehyde (Ferulaldehyde) 是血红素加氧酶-1 (HO-1) 的有效诱导剂,具有抗炎作用。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferaldehyde 通过 PKCα/βII/Nrf-2/HO-1 依赖性途径来抑制 LPS 诱导的细胞凋亡。

458-36-6 98%
KM14090 Conophylline

Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。

142741-24-0
KM6146 Copanlisib

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

1032568-63-0 98%
KM8022 Copanlisib dihydrochloride

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。

1402152-13-9 98%
KM12091 Costunolide

Costunolide ((+)-Costunolide) 是一种天然的倍半萜内酯,它具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性。Costunolide 可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

553-21-9 98%
KM11890 COTI-2

COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。

1039455-84-9 98%
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