BRD6989
目录号 : KM4103 CAS No. : 642008-81-9 纯度 : 98%

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物,可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物,IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。

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生物活性

BRD6989, an analog of the natural product cortistatin A (dCA), inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC50 of ~200 nM. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes.

体外研究

Pretreatment of BMDCs with BRD6989 (0-100 μM; for 48 hours) increases IL-10 production with an EC50 of ~1 μM.
BRD6989 (0.6, 1.7, 5, 15 μM) suppresses phosphorylation of the STAT1 transactivation domain at Ser727 in IFNγ-stimulated BMDCs.
BRD6989 (5 µM; ~2 hours) suppresses induction of STAT1–STAT2 activity and NF-κB activation to a varying degree after stimulation of BMDMs.
BRD6989 (5 µM; 24 hours) enhances IL-10 production in activated human and murine macrophages and dendritic cells.

分子量
264.33
CAS号
642008-81-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (94.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7831 mL 18.9157 mL 37.8315 mL
5 mM 0.7566 mL 3.7832 mL 7.5663 mL
10 mM 0.3783 mL 1.8916 mL 3.7832 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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