PI3K/Akt/mTOR——PI3K(180)

Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC₅₀为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。

PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

PIK-293 是 IC87114 的类似物，是 PI3K 的抑制剂，其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC₅₀ 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC₅₀ 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC₅₀=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC₅₀ 分别为 11, 18 和 13 nM。

PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 PI3Kα 的活性，IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 39 nM。

Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC₅₀ 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。

PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K_d 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3K γ，PI3K δ，PI3K β 的 IC₅₀ 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

Quercetin-d5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。