Neuronal Signaling——Orexin Receptor (OX Receptor)(30)

Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂，信息来自专利 WO2011050198A1 的example 216。

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pK_b=7.4)，对 5-HT_2B、5-HT_2C 的选择性是 100 倍，pK_i 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 K_i 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 K_i 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pK_i 分别为 9.4 和 9.5)。

SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂，Kd为3.76 nM，比对OX2受体的抑制性高100倍。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pK_i 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pK_i 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂，对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。

TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX₂R 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 40 nM，pK_I 值为 7.5。与 OX₁ 相比，TCS-OX2-29 对 OX₂ 的选择性约高了 250倍。