Cell Cycle/DNA Damage——HDAC(117)

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn²⁺ 结合结构域结合的K_d 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。

TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。

TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 K_i 值分别为59，60，26，5 nM。

TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC₅₀ 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

Trichostatin A (TSA) 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。

Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC₅₀=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。

Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。

Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。

Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC₅₀，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。

Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC₅₀，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID₅₀ 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID₅₀ 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂，IC₅₀值为0.40 nM。