Cell Cycle/DNA Damage——CDK(218)

MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC₅₀值为2.6 nM。

NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC₅₀ 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。

Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。

NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclinB 和 CDK2/cyclinA3 的 IC₅₀ 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC₅₀ 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC₅₀ 为 0.9 μM)，PDK1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC₅₀ 为 0.6 μM) 高。

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC₅₀，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC₅₀ 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

NU6300 是一种共价的，不可逆的且具有 ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂。

NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC₅₀ 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。

Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC₅₀=7 µM)，CDK/p35 激酶 (IC₅₀=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC₅₀=25 µM)。

ON-013100，一种抗肿瘤药物，作为有丝分裂的抑制剂，能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。

ON123300 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC₅₀=3.9 nM），Ark5 (IC₅₀=5 nM)，PDGFRβ (IC₅₀=26 nM)，FGFR1 (IC₅₀=26 nM)，RET (IC₅₀=9.2 nM) 和 FYN (IC₅₀=11 nM)。ON123300 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。ON123300 抑制 CDK6，IC₅₀ 为 9.82 nM。

OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC₅₀ 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 K_d 值为 40 nM。

Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM/16 nM。

Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib monohydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。