Apoptosis——MDM-2/p53(86)

PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

ReACp53 能够抑制 p53 amyloid 的形成, 挽救 p53 在癌细胞中的作用。

RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC₅₀ 值为 18 nM，结合到MDM2 的K_D 值为 11 nM.

RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，K_d 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。

RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。

SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 K_i 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。

SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 K_i 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。

Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。

Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC₅₀值为5 μM。

Solasodine (Purapuridine) 是类固醇生物碱，存在于茄科植物中。Solasodine 具有神经保护，抗真菌，降压，抗癌，抗动脉粥样硬化，抗雄激素和抗炎活性。

SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。

Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。

Tenovin-3 是p53 的激活剂。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC₅₀ 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC₅₀ 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。