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GPCR/G Protein——5-HT Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

GPCR/G Protein——5-HT Receptor(335)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM8237 5-HT1A modulator 2 hydrochloride

5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。

3880-76-0
KE7494 5-HT3 antagonist 3 120635-47-4 ≥95%
KG13051 5-HT3 antagonist 5 901599-43-7 >97%
KM19735 5-Methoxytryptamine 608-07-1
KG13088 5-Methoxytryptamine hydrochloride 66-83-1 >95%
KE6988 7-Hydroxycadalene 2102-75-2 ≥95%
KM9616 8-OH-DPAT

8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

78950-78-4
KE7499 AC-90179 HCl 359878-19-6 ≥95%
KM4719 Adoprazine

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2D3 受体的完全拮抗剂,在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。

222551-17-9 98%
KM11784 Agomelatine

Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

138112-76-2 98%
KM11783 Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

824393-18-2 98%
KM11791 Agomelatine hydrochloride

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

1176316-99-6 98%
KM17678 Agomelatine-d6

Agomelatine-d6 (S-20098-d6) 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。

1079389-42-6
KE7508 Almotriptan 154323-57-6 ≥95%
KM12185 Almotriptan malate

Almotriptan malate 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于研究偏头痛。

181183-52-8 98%
KM10008 Alniditan dihydrochloride

Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。

155428-00-5
KM18738 Alosetron

Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

122852-42-0
KM17091 Alosetron Hydrochloride

Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

122852-69-1 98%
KM18162 Alprenolol

Alprenolol是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。

13655-52-2 98%
KM18368 Alprenolol hydrochloride

Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。

13707-88-5 98%
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