CID 16020046 - CAS:834903-43-4

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CID 16020046

目录号 : KM9995 CAS No. : 834903-43-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC₅₀ 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca²⁺ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

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生物活性

CID 16020046 is a potent and selective GPR55 antagonist and inhibits GPR55 constitutive activity with an IC₅₀ of 0.15 μM. CID 16020046 inhibits GPR55-mediated Ca signaling and GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 reduces wound healing in endothelial cells and is involved in the regulation of platelet function.

体外研究

CID 16020046 has weak activities close for inhibition of the acetylcholinesterase (pIC₅₀=4.4), antagonism of the m-opioid receptor (pIC₅₀=4.6), and blockade of KCNH2, the hERG channel (pIC₅₀=4.6) 6 in human embryonic kidney (HEK)-G protein–coupled receptor 55 (GPR55) cells.
CID 16020046 (2.5 μM; for ≥25 minutes) significantly inhibits the lysophosphatidylinositol (LPI; 2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 alone fails to induce intracellular Ca release in HEK-GPR55, HEKCB1 cells and shows no ERK1/2 phosphorylation.
Pretreatment with CID16020046 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) leads to a concentration-dependent decrease in GPR55-mediated NFAT activation, NF-kB activation, and SRE induction in response to 1 μM LPI or GSK319197A in HEKGPR55 and HEK-CB1 cells.
CID16020046 (2.5 μM) antagonizes GPR55-mediated activation and nuclear translocation of transcription factors but has no effect on CB1-mediated CREB activation.
Pretreatment CID16020046 (1 μM) abolished the LPI-induced stimulation of wound healing in HMVEC-Ls.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK-CB1 and HEK-CB2 cells
Concentration:	2.5 μM
Incubation Time:	For ≥25 minutes
Result:	Significantly inhibited the LPI (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation. Treatment alone showed no ERK1/2 phosphorylation and did not alter WIN55,212-2 (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation in HEK-CB1 and HEK-CB2 cells.

分子式

C₂₅H₁₉N₃O₄

分子量

425.44

CAS号

834903-43-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (235.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3505 mL	11.7525 mL	23.5051 mL
5 mM	0.4701 mL	2.3505 mL	4.7010 mL
10 mM	0.2351 mL	1.1753 mL	2.3505 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。