Raltitrexed (Synonyms:雷替曲塞; ZD1694; D1694; ICI-D1694)
目录号 : KM9754 CAS No. : 112887-68-0 纯度 : 98%

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

规格 价格 是否有货 数量
10mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Raltitrexed is an antimetabolite drug used in chemotherapy, acting by inhibiting thymidylate synthase.

体外研究

Raltitrexed inhibits HepG2 proliferation by arresting the cell cycle at G0/G1, and the cell cycle is mediated via downregulation of cyclin A and CDK2. Raltitrexed (0.1, 0.5, 2.5 μg/mL) decreases the viability of SGC7901 cells in a dose- and time-dependent manner. Raltitrexed (0.5 μg/mL) shows typical apoptotic morphology, including nuclear shrinkage, fragmentation, chromatin condensation and apoptotic bodies in SGC7901 cells. Raltitrexed blocks the cell cycle at the G0/G1 phase, decreases in the mitochondrial membrane potential. Raltitrexed also increases the level of ROS, induces caspase-3-dependent apoptosis via activation of the mitochondria, and increases TS protein and mRNA expression levels. Raltitrexed (1.5 nM) reduces the number of GM00637 cells, selectively induces gene conversions, but does not affect DSB-induced HR or NHEJ.

体内研究

Raltitrexed (0, 5, 10, 11.5, 13.5, 15 mg/kg b/w, i.p.) increases the rates of resorbed embryos and growth retardation of murine model of NTDs in a dose dependent manner. Raltitrexed (11.5 mg/kg b/w) maximally inhibits the thymidylate synthase (TS) activity in embryonic tissue, decreases dTMP levels and while increases dUMP levels.

分子式
C21H22N4O6S
分子量
458.49
CAS号
112887-68-0
中文名称
雷替曲塞;雷替曲噻
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 29 mg/mL (63.25 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1811 mL 10.9054 mL 21.8107 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1811 mL 4.3621 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0905 mL 2.1811 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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