Mirogabalin besylate - CAS:1138245-21-2

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Mirogabalin besylate (Synonyms:DS 5565 besylate)

目录号 : KM9562 CAS No. : 1138245-21-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 K_d 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

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生物活性

Mirogabalin besylate is a selective and orally available ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels, with K_ds of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively.

体外研究

Mirogabalin besylate is a ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels, with K_ds of 13.5 nM, 22.7 nM, 27 nM, and 47.6 nM for human α2δ-1, human α2δ-2, rat α2δ-1, and rat α2δ-2, respectively. Mirogabalin shows binding affinity for the gabapentin binding site in rat cortical brain homogenates with the IC₅₀ value of 16.0 nM. Mirogabalin has no effect on any other receptors, channels, transporters, or enzymes at 50 μM.

体内研究

Mirogabalin besylate (3 and 10 mg/kg) markedly increases AUC0-8 hours values in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation model rats. Mirogabalin (2.5, 5, and 10 mg/kg) causes significant and dose-dependent increase in AUC_0-12 hours values and enhances analgesic effects, with estimated ED₅₀ of 4.4, 3.1, and <2.5 mg/kg on day 1, day 3, and day 5, respectively. Moreover, Mirogabalin besylate shows no obvious effect on rota-rod performance and locomotor activity at 3 and 10 mg/kg via oral administration, exhibits significant inhibition on rota-rod performance at 10, 30, and 100 mg/kg, and decreases locomotor activity at 30 and 100 mg/kg in rats.

分子式

C₁₈H₂₅NO₅S

分子量

367.46

CAS号

1138245-21-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (340.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7214 mL	13.6069 mL	27.2138 mL
5 mM	0.5443 mL	2.7214 mL	5.4428 mL
10 mM	0.2721 mL	1.3607 mL	2.7214 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。