SEL120-34A HCl - CAS:1609452-30-3

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SEL120-34A HCl

目录号 : KM9489 CAS No. : 1609452-30-3

Data Sheet 产品使用指南

SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

规格	价格	是否有货	数量
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生物活性

SEL120-34A HCl is a potent, selective, orally available, ATP-competitive CDK8 inhibitor, with IC₅₀s of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/CycC and CDK19/CycC, respectively, with antitumor activity.

体外研究

SEL120-34A HCl is a selective, ATP-competitive CDK8 inhibitor, with IC₅₀ of 4.4 nM and 10.4 nM for CDK8/CycC and CDK19/CycC, respectively. SEL120-34A HCl shows no obvious inhibition on CDK1, 2, 4, 6, 5, 7, and only weakly suppresses CDK9 (IC₅₀, 1070 nM). SEL120-34A HCl is active against a panel of AML cell lines (GI₅₀<1 μM), such as SKNO-1, KG-1, HEL-60, MOLM-16, MV-4-11, OciAML-2, MOLM-6 and OciAML-3 cells, consistent with the effective inhibition range of STAT1 S727 and STAT5 S726.

体内研究

SEL120-34A (30, 60 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of tumor in mice bearing MV4-11 cancer cells, and also arrests the growth of KG-1-derived tumors at 30 mg/kg via oral administration.

分子式

C₁₅H₁₉Br₂ClN₄

CAS号

1609452-30-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (Need ultrasonic)

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.08 mg/mL (Infinity mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.08 mg/mL (Infinity mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。