L-765314 - CAS:189349-50-6

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L-765314

目录号 : KM9053 CAS No. : 189349-50-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

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生物活性

L-765314 is a potent and selective α1b adrenergic receptor antagonist with K_is of 5.4 nM and 2.0 nM for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively.

体外研究

L-765314 exhibits two displacement sites. The high-affinity site accounts for approximately 25% of binding (IC₅₀) 1.90 nM and represents binding to the R1b sites. The low-affinity site accounts for the residual 75% of binding (IC₅₀) 790 nM and represents binding to the R1a sites.

体内研究

The results of plasma assayed by liquid chromatograph/mass spectrometer (LCMS) show that the mean C_max of L-765314 (A322312) is 1.05 μM and the t_1/2 is 0.5 h. L-765314 shows weak potency for inhibiting the pressor response to either phenylephrine or A-61603 (AD₂₅>3 mg/kg for each). On the basis of the inhibition of pressor responses to the R1a subtype selective agonist A-61603, L-765314 appears to be selective versus the R1a receptor up to a dose of 0.3 mg/kg. The results of hypotensive potency in rats show that both L-765314 and terazosin tend to decrease heart rate (about 25 bpm at 1 mg/kg iv).

分子式

C₂₇H₃₄N₆O₅

分子量

522.60

CAS号

189349-50-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (95.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9135 mL	9.5675 mL	19.1351 mL
5 mM	0.3827 mL	1.9135 mL	3.8270 mL
10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9135 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。