P11149 - CAS:164724-79-2

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P11149

目录号 : KM8960 CAS No. : 164724-79-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

P11149 是 Galanthamine 的一个衍生物，是有效的、竞争性的、弱透过血脑屏障的、口服活性的、选择性的 AChE 抑制剂，具有中枢胆碱能活性和安全性。P11149 抑制大鼠 BChE/AChE 的 IC₅₀ 值为 1.3 μM。P11149 用于阿尔兹海默症的研究。

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生物活性

P11149 is a competitive, BBB-penetarated weakly, orally active and selective inhibitor of AChE. P11149 exhibits an IC₅₀ of 1.3 μM for rat BChE/AChE. P11149, a Galanthamine derivative, demonstrates central cholinergic activity, behavioral efficacy and safety. P11149 is used in the study for Alzheimer's disease.

体内研究

P11149 is a GAL analog that is rapidly hydrolyzed in vivo to yield the potent AChE inhibitor, 6-DMG.
P11149 exhibits greater s.c. bioavailability than p.o. .
Oral P11149 in mice produces Sal, Lac and tremors at doses similar to those in rats, whereas 6-DMG, P1 1012 and GAL produces Sal and Lac at doses lower than those in rats.
P11149 exhibits T_1/2(el) of 2.4 h and C_max of 585 ng/mL in rat plasma.

分子式

C₂₇H₃₃NO₄^.ClH

分子量

472.02

CAS号

164724-79-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (211.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1186 mL	10.5928 mL	21.1855 mL
5 mM	0.4237 mL	2.1186 mL	4.2371 mL
10 mM	0.2119 mL	1.0593 mL	2.1186 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。