AM-1638 - CAS:1142214-62-7

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AM-1638

目录号 : KM8869 CAS No. : 1142214-62-7

Data Sheet 产品使用指南

AM-1638是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC₅₀ 值为0.16 μM。

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生物活性

AM-1638 is a potent and orally bioavailable GPR40/FFA1 full agonist with an EC₅₀ of 0.16 μM.

体内研究

AM-1638 exhibits moderate cross-species plasma clearance and volume of distribution, resulting in plasma half-lives suitable for evaluation of its antidiabetic properties in mouse, rat, and cynomologus monkey. Moreover, oral administration of full agonist AM-1638 demonstrates excellent oral bioavailability (mouse, >100%; rat, 72%; and cyno, 71%). AM-1638 exhibits antidiabetic activity in BDF/DIO mice.

分子式

C₃₃H₃₅O₄F

分子量

514.63

CAS号

1142214-62-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (194.31 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9431 mL	9.7157 mL	19.4314 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9431 mL	3.8863 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.86 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。