TAK-779 - CAS:229005-80-5

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TAK-779 (Synonyms:Takeda 779)

目录号 : KM8853 CAS No. : 229005-80-5 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 K_i 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC₅₀ 和 EC₉₀ 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

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生物活性

TAK-779 is a potent and selective nonpeptide antagonist of CCR5 and CXCR3, with a K_i of 1.1 nM for CCR5, and effectively and selectively inhibits R5 HIV-1, with EC₅₀ and EC₉₀ of 1.2 nM and 5.7 nM, respectively, in MAGI-CCR5 cells.

体外研究

TAK-779 is a potent and selective nonpeptide antagonist of CCR5, with a K_i of 1.1 nM, and effectively and selectively inhibits R5 HIV-1, with EC₅₀ and EC₉₀ of 1.2 nM and 5.7 nM, respectively, in MAGI-CCR5 cells. TAK-779 less potently blocks the binding of [I]-monocyte chemotactic protein 1 to CCR2b in CHO/CCR2b cells, with an IC₅₀ for CCR2b of 27 nM. TAK-779 also completely inhibits the binding of [I]-RANTES to CHO/CCR5 cells with an IC₅₀ of 1.4 nM. TAK-779 (20 nM) selectively inhibits CCR5-mediated Ca-signaling. In addition, TAK-779 shows no inhibition on X4 HIV-1 strains. TAK-779 is an antagonist of CXCR3, and inhibits the migration of T cells but not T cell proliferation.

体内研究

TAK-779 (10 mg/kg per day, s.c.) significantly prolongs the allograft survival of the rat intestinal transplantation model. TAK-779 also decreases the number of CD4 as well as CD8 T cells in spleen, blood and recipient mesenteric lymph nodes (MLN). TAK-779 (150 µg per mouse, s.c.) supppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-immunized C57BL/6 mice. TAK-779 decreases the infiltration of CXCR3 and CCR5 bearing leukocytes into the spinal cord. TAK-779 does not alter myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-specific immune responses or affect the potential of MOG-specific T cells to transfer experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE).

分子式

C₃₃H₃₉ClN₂O₂

分子量

531.13

CAS号

229005-80-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL (47.07 mM)

H₂O : 16.66 mg/mL (31.37 mM; Need ultrasonic and warming)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8828 mL	9.4139 mL	18.8278 mL
5 mM	0.3766 mL	1.8828 mL	3.7656 mL
10 mM	0.1883 mL	0.9414 mL	1.8828 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (94.14 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (4.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。