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MRTX9768 hydrochloride

目录号 : KM8760 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
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Ginkgolide B In-stock
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生物活性

MRTX9768 hydrochloride is a potent, selective, orally active, first-in-class PRMT5-MTA complex inhibitor.

体外研究

MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC₅₀ 3 nM; prolif. IC₅₀ 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC₅₀ 544 nM; prolif. IC₅₀ 861 nM).
MRTX9768 (0-250 nM) results in LU99 SDMA inhibition maintaining after 3-hr drug treatment followed by 4-day washout (exhibiting tight binding and prolonged PRMT5•MTA occupancy).

体内研究

In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow.
MRTX9768 selectively targets MTAP/CDKN2A-deleted tumors (such as glioblastoma).
MRTX9768 (PO dose 30 mg/kg in CD-1 mouse and beagle dog, 10 mg/kg in cynomolgus monkey) has a favorable ADME profile (>50% bioavailability in mice and dogs, moderate to high clearance, No changes in RBC parameters when administered well above efficacious concentrations (1000 mg/kg)).
MRTX9768 (100 mg/kg, orally, BID, 6/21 days) results in SDMA inhibition maintaining 3 days after dosing is stopped.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 90 mg/mL (195.27 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 40 mg/mL (86.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1697 mL	10.8486 mL	21.6971 mL
5 mM	0.4339 mL	2.1697 mL	4.3394 mL
10 mM	0.2170 mL	1.0849 mL	2.1697 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。