TL12-186 - CAS:2250025-88-6

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TL12-186

目录号 : KM8431 CAS No. : 2250025-88-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。

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生物活性

TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC₅₀=73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC₅₀=55 nM).

体外研究

TL12-186 displays >90% inhibition of 193 kinases at a screening concentration of 1 μM.
TL12-186 displays potent binding to CRBN (IC₅₀=12 nM) using an AlphaScreen engagement assay.
TL12-186 (1-10000 nM; 2 days) exhibits a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN cells.
TL12-186 (10-10000 nM; 4 hours) inhibits STAT1 phosphorylation without causing JAK1/2 degradation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	WT and CRBN MOLM-14 cells; WT and CRBN MOLT-4 cells
Concentration:	1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:	2 days
Result:	Exhibited a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MOLT-4 cells
Concentration:	10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Inhibited IFN-γ (10 ng/mL)-stimulated STAT1 phosphorylation (Y701) without causing degradation of JAK1 or JAK2.

分子式

C₄₄H₅₁ClN₁₀O₉S

分子量

931.46

CAS号

2250025-88-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (214.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0736 mL	5.3679 mL	10.7358 mL
5 mM	0.2147 mL	1.0736 mL	2.1472 mL
10 mM	0.1074 mL	0.5368 mL	1.0736 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。