SR-4835 - CAS:2387704-62-1

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SR-4835

目录号 : KM8413 CAS No. : 2387704-62-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC₅₀=99 nM，K_d=98 nM；CDK13：K_d=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

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生物活性

SR-4835 is a potent, highly selective and ATP competitive dual inhibitor of CDK12/CDK13 (CDK12: IC₅₀=99 nM, K_d=98 nM; CDK13: K_d=4.9 nM). SR-4835 acts in synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors and provokes triple-negative breast cancer (TNBC) cell death.

体外研究

SR-4835 (90 nM; 0.5-48 hours) suppresses ATM and RAD51 protein levels.
SR-4835 inhibits CDK12/CDK13 which triggers intronic polyadenylation site cleavage and suppresses the expression of core DNA damage response proteins.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MDA-MB-231 cells
Concentration:	90 nM
Incubation Time:	0.5, 6, 24, 48 hours
Result:	Suppressed ATM and RAD51 protein levels.

分子式

C₂₁H₂₀Cl₂N₁₀O

分子量

499.36

CAS号

2387704-62-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.93 mg/mL (17.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0026 mL	10.0128 mL	20.0256 mL
5 mM	0.4005 mL	2.0026 mL	4.0051 mL
10 mM	0.2003 mL	1.0013 mL	2.0026 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline
Solubility: 5 mg/mL (10.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 0.89 mg/mL (1.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.89 mg/mL (1.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.89 mg/mL (1.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。